Penyebab Efek Sedasi (ngantuk) Obat

Beberapa obat yang dikonsumsi pasien terkadang memberikan efek sedasi, dengan berbagai macam level mulai dari sedasi ringan hingga sedasi berat. Bagaimana suatu obat bisa menyebabkan kantuk?

Let’s go along with this one!

Mengantuk itu hal yang manusiawi (hahahah siapa nanya...), orang normal pasti mengantuk. Sebelumnya, bagaimana orang bisa mengantuk? Ngantuk adalah pertanda bahwa suatu sistem dalam tubuh kita memerlukan istirahat untuk proses refreshing maupun regenerasi sel-sel saraf kita. System apa tepatnya? Inilah jawabannya, Sistem Saraf Pusat (Central Nervous System/CNS). Beberapa reseptor yang ada dalam CNS dapat menyebabkan efek sedasi pada manusia bila reseptor tersebut berikatan dengan suatu zat tertentu, atau bila reseptor tersebut menerima impuls yang mengisyaratkan sesuatu bahwa tubuh kita ini butuh istirahat, maka mengantuklah kita. Contohnya saja adalah reseptor GABA (gamma-aminobutyric acid) dalam CNS. Reseptor GABA bila berikatan dengan suatu senyawa, misalnya obat golongan barbiturate yaitu natrium thiopental maka akan menyebabkan sang pasien mengantuk berat. Natrium Thiopental sendiri berkhasiat sebagai obat sedative-hypnotic, biasanya untuk mengobati para insomniac. Dan efek mengantuk yang ditimbulkan merupakan efek sampingnya.

Mengapa bisa mengantuk?

Suatu obat, yang senyawa aktifnya bersifat sangat lipofil (larut lemak) dan mempunyai reseptor di CNS maka obat tersebut berpotensi membuat manusia tidur nyenyak (bila dosisnya sesuai loh yaa, jangan tanya bagemana bila overdosis).

Mengapa harus obat yang lipofil yang bikin ngantuk?

Karena obat yang senyawa aktifnya bersifat lipofil, dia akan bisa menembus sawar darah otak (blood-brain barrier). So, why? Begini ceritanya pemirsa, otak manusia itu adalah benda yang amat-sangat berharga sekali. Tuhan menciptakan otak kita dengan begitu sempurnanya karena dia sangat mengerti akan kebutuhan hamba-Nya. Jadi, sejak diciptakan, otak kita ini terbungkus oleh perisai alias selaput-selaput tebal yang mana berfungsi melindungi organ sangat vital di dalamnya agar tidak mudah terpengaruh ancaman, gangguan, dan godaan dari luar. Nah, selaput pelindung yang sangat berjasa itu namanya sawar darah otak. Dan dia terdiri atas sel-sel yang mempunyai membran sel yang tebal yang tersusun atas banyak lipoprotein (ingat, membran sel itu sifatnya lipofil sedangkan sitoplasma itu hidrofil). Jadi bila ada zat yang mencoba masuk ke otak, langkahi dulu mayat sawar darah otak, nggak sembarangan. Hahaha… yang bisa masuk hanyalah zat-zat yang lipofilitasnya tinggi! (serta beberapa zat yang memenuhi syarat buat ngebuka gerbang otak ini) contonya apa? Ituloh, senyawa-senyawa opioid, senyawa-senyawa non-polar, dll….dst.

Here is for the example :

Obat antihistamin terdiri dari beberapa generasi, mulai dari yang toxic hingga yang tidak menimbulkan efek ngantuk. Nah, kok bisa ada banyak generasi? Iya donk, kan ada apoteker…!!! Heheeh, para ahli obat telah banyak meneliti dan mengembangkan desain obat baru –dengan ilmu ke-organik-annya of course, bagaimana agar suatu obat itu mempunyai efek samping yang minimal untuk kenyamanan pasien(bila efek sampingnya dirasa merugikan sih, hhe). Seperti efek mengantuk dari antihistamin golongan pertama ini, diphenhydramine Hydroclhorida bisa dijumpai di apotek pada obat paten Benadryl. Bisa menimbulkan kantuk karena struktur molekulnya yang non-polar dan bersifat relative lipofilik, sehingga dapat mempenetrasi sawar darah otak.

diphenhidramine HCl

Antihistamin generasi kedua, fexofenadine, didesain oleh para pendesain obat dengan menambahkan gugus –OH dan –COOH pada zat aktifnya, menyebabkan obat ini bersifat lebih polar, sehingga lebih hidrofil. Karena relative lebih hidrofil, maka fexofenadine tidak diijinkan menembus sawar darah otak yang notabene sangat lipofil. Therefore, obat ini bila dikonsumsi oleh para penderita alergi, dia nggak bakal menimbulkan kantuk. Bisa dijumpai di apotek dengan merk Allegra.

fexofenadine

Begethoo… :)

Inilah yang dilakukan para apoteker dan sebagai salah satu kelebihan yang tidak dipunyai para dokter. Apoteker bisa mendesain obat baru untuk kenyamanan pasien dan kesejahteraan manusia dalam bidang per-obat-an dengan ilmu-ilmu yang telah dipelajarinya.

They share and they care :)